河鲀毒素有镇静、局麻、解痉等功效，能降血压、抗心律失常、缓解痉挛。作为镇痛药可取代吗啡、阿托品等;作为麻醉药品，其麻醉强度为普鲁卡因的3000多倍，其效果比常用麻醉药可卡因强16万倍。它对皮肤痒、痒疹、疥疹、皮肤炎、气喘、百日咳、胃痉挛、破伤风痉挛、遗尿、阳痿等疾病，也均有显著疗效。在国际市场上1克河鲀(俗称河豚鱼)毒素价值17万美元，是黄金价格的1万倍。

　　另外，除鲀毒素外，利用它的皮肤提炼的止血粉，对大出血亦有特效。用鱼籽同蜈蚣烧焦研末，调麻油后可搽治疥癣虫疮;用卵或肝焙干研末，调和麻油，外涂患处能治疮疖、无名肿毒、颈淋巴结核、乳腺癌。若被刺毒鱼类刺伤，可用它的鱼血外涂患处。在医药工业上，常利用它的精巢提炼鱼精蛋白、精氨酸和鱼素;它的卵巢、血液、内脏等，可提炼河鲀毒素;肝可提制甘油;胆可提制牛磺酸;皮可制成胶片。